專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 60 題單選題
下列有關 tetrabenazine 之敘述,何者錯誤?
A可治療亨丁頓舞蹈症(Huntington's disease)相關的 chorea 疾症
B具兩個手性中心,臨床用藥為消旋體
C具 ketone 官能基,可被代謝成不具活性之α- and β-dihydrotetrabenazine正確答案
D肝損傷病人忌用
C正確答案
Tetrabenazine 代謝物具活性,為主要療效來源。選項C稱代謝物不具活性為錯誤敘述,本題選C。
為什麼答案是 C
其酮基會被還原代謝成 α-與 β-dihydrotetrabenazine,此兩者「具活性」且為主要療效來源,敘述錯誤。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Tetrabenazine 代謝物具活性,為主要療效來源。選項C稱代謝物不具活性為錯誤敘述,本題選C。
看到代謝成「不具活性」直接選!Tetrabenazine 的代謝物才是真正發揮 VMAT2 抑制作用的主力活性成分。
逐選項分析
A✕
Tetrabenazine 為 VMAT2 抑制劑,確實核准用於治療亨丁頓舞蹈症相關之舞蹈症 (chorea) 症狀,敘述正確。
B✕
其化學結構上具兩個手性中心,臨床製劑為消旋體混合物,敘述正確。
C✓ 正確
其酮基會被還原代謝成 α-與 β-dihydrotetrabenazine,此兩者「具活性」且為主要療效來源,敘述錯誤。
D✕
藥物主要經肝臟代謝,嚴重肝損傷患者屬禁忌,敘述正確。
Tetrabenazine 藥物特性總覽
| 特性 | 說明 |
|---|
| 適應症 | 亨丁頓舞蹈症之舞蹈症 (chorea) |
| 作用機轉 | 抑制囊泡單胺轉運體 2 (VMAT2) |
| 化學結構 | 含兩個手性中心,臨床用藥為消旋體 |
| 代謝與活性 | 代謝為具活性之 α-與 β-dihydrotetrabenazine |
| 肝臟代謝 | 主要經肝臟代謝,肝損傷患者忌用 |
考選部常將具活性代謝物竄改為不具活性來設陷阱。Tetrabenazine 在體內代謝產生的 α-與 β-dihydrotetrabenazine 才是真正發揮 VMAT2 抑制作用的主力,且半衰期更長,並非不具活性。