專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 68 題單選題
下列有關性功能障礙用藥sildenafil與vardenafil之比較，何者錯誤？
A結構均具piperazine環
Bvardenafil對PDE5的抑制活性較強
C主要代謝酵素均為CYP3A4
Dsildenafil之N-demethyl代謝物不具活性正確答案
D正確答案
Sildenafil的N-去甲基代謝物仍保有約50%藥理活性，故「不具活性」敘述錯誤；本題為反向題。
為什麼答案是 D
Sildenafil經CYP3A4代謝生成的N-desmethyl（去甲基）代謝物仍具藥理活性，約為母體的50%，並非無活性，故此敘述「錯誤」，為本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Sildenafil的N-去甲基代謝物仍保有約50%藥理活性，故「不具活性」敘述錯誤；本題為反向題。
記關鍵：sildenafil的N-demethyl代謝物「仍有活性」（約母體50%），題目說不具活性即為錯。
逐選項分析
A✕
Sildenafil與vardenafil結構上皆含piperazine（哌嗪）環，屬PDE5抑制劑同類結構特徵，此敘述正確。
B✕
Vardenafil對PDE5的抑制活性（IC50更低）較sildenafil強，臨床劑量也較小，此敘述正確。
C✕ 陷阱
兩者主要代謝酵素皆為CYP3A4，故與CYP3A4抑制劑（如ketoconazole、protease inhibitor）併用須注意交互作用，此敘述正確。
D✓ 正確
Sildenafil經CYP3A4代謝生成的N-desmethyl（去甲基）代謝物仍具藥理活性，約為母體的50%，並非無活性，故此敘述「錯誤」，為本題答案。
Sildenafil vs Vardenafil 比較
| 項目 | Sildenafil | Vardenafil |
|---|
| 結構環 | 含piperazine環 | 含piperazine環 |
| PDE5抑制活性 | 較弱 | 較強 |
| 主要代謝酵素 | CYP3A4 | CYP3A4 |
| N-demethyl代謝物 | 仍有活性(約50%) | 具活性 |
本題為反向題（問何者錯誤）。陷阱在D選項把「具活性的代謝物」說成「不具活性」。Sildenafil的N-去甲基代謝物保有約50%活性，是常考的細節，務必記住「有活性」。 
