專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 13 題單選題
下列關於leuprolide之敘述，何者正確？
A為gonadotropin-releasing hormone（GnRH）受體拮抗劑，可以減少gonadal steroids分泌
B為GnRH受體致效劑，持續活化GnRH受體二週後可提升卵巢功能
C婦女長時間使用可能造成骨質疏鬆正確答案
D不適宜用於治療男性前列腺癌
C正確答案
Leuprolide為GnRH致效劑，持續給藥會導致受體去敏感化（下調），進而抑制性荷爾蒙分泌，女性長期使用會因雌激素低下而導致骨質疏鬆。
為什麼答案是 C
正確。持續使用Leuprolide會抑制FSH/LH釋放，導致雌激素（Estrogen）大幅減少，產生類似停經的狀態，長期下來容易引發骨質疏鬆及熱潮紅。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Leuprolide為GnRH致效劑，持續給藥會導致受體去敏感化（下調），進而抑制性荷爾蒙分泌，女性長期使用會因雌激素低下而導致骨質疏鬆。
看到Leuprolide就要想到「持續給藥＝化學去勢＝抑制性荷爾蒙」。女性用久了會像停經一樣骨質疏鬆，秒選C！
逐選項分析
A✕ 陷阱
Leuprolide在藥理分類上是GnRH「致效劑（agonist）」，不是拮抗劑。雖然持續使用的最終結果是減少性荷爾蒙分泌，但機轉是透過受體去敏感化，國考極愛考這個分類陷阱。
B✕
持續活化GnRH受體（continuous administration）會造成受體下調（down-regulation），反而會「抑制」卵巢功能。要「提升」卵巢功能必須採用脈衝式（pulsatile）給藥。
C✓ 正確
正確。持續使用Leuprolide會抑制FSH/LH釋放，導致雌激素（Estrogen）大幅減少，產生類似停經的狀態，長期下來容易引發骨質疏鬆及熱潮紅。
D✕
非常適宜！持續使用Leuprolide能有效降低睪固酮（Testosterone）濃度，達到「藥物去勢」的效果，是治療荷爾蒙依賴性前列腺癌的一線主力用藥。
GnRH致效劑（如Leuprolide）給藥方式比較
| 給藥方式 | 受體反應 | 下游荷爾蒙 (FSH/LH) | 臨床用途 |
|---|
| 脈衝式 (Pulsatile) | 正常活化 | 促進釋放 | 治療不孕症 (刺激排卵) |
| 持續式 (Continuous) | 去敏感化 (Down-regulation) | 抑制釋放 (初期有Flare-up) | 前列腺癌、子宮內膜異位症、性早熟 |
考生常因為Leuprolide的最終臨床效果是「抑制」性荷爾蒙，就誤以為它是GnRH「拮抗劑」。請牢記它是「致效劑」，是透過「持續給藥導致受體疲乏（去敏感化）」來達到抑制效果！ 
