專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 74 題單選題考點:水溶性基團考點:親脂性口袋
下列copanlisib結構中,那個基團可結合於PI3Kγ的ATP之adenine部位?
Amorpholine
Bquinazoline
Camide
Daminopyrimidine正確答案
D正確答案
Copanlisib結構中的aminopyrimidine基團能模擬ATP的adenine,與PI3K酵素的hinge region形成關鍵氫鍵。
逐選項解析
Amorpholine水溶性基團✕ 錯誤
morpholine位於結構左側,主要功能是增加藥物的水溶性,並朝向溶劑區(solvent-exposed region),不參與adenine部位的結合。
Bquinazoline親脂性口袋✕ 易錯陷阱
imidazoquinazoline為核心骨架,主要佔據酵素的親脂性口袋(affinity pocket),而非直接作為adenine的擬似物。
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