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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11042單選題

下列有關前驅藥與原型藥的敘述,何者最不可能成立?

A前驅藥可增加病人服藥順從性
B前驅藥轉換為原型藥過程中,分子量會增加
C前驅藥轉換為原型藥過程中,分子量會減少
D前驅藥可改變原型藥代謝途徑正確答案
答案與詳解
D
正確答案
前驅藥(prodrug)是經化學修飾、活性較低的衍生物,在體內(多半經酵素水解)轉換成活性原型藥。轉換本質是「卸下掩蔽基團」,故分子量多會減少(C常見);少數情況(如加水水解或結合反應)分子量可能增加(B雖罕見但仍可能);其設計目的本就含改善吸收與代謝行為,故『前驅藥可改變原型藥代謝途徑』反而是可成立的——本題的關鍵在於選『最不可能』,需逐項比較。

為什麼答案是 D

官方公告正解。命題者認為前驅藥僅是暫時掩蔽、轉換後仍為同一原型藥,故不應改變原型藥的代謝途徑。但需注意:實務上前驅藥確實可改變原型藥的代謝行為(如繞過首渡效應、肝臟標靶遞送、改變代謝酶暴露而改變代謝比例),因此D並非絕對不可能成立。本詳解依官方答案標示D為正解,並提醒此題B與D之嚴謹度有爭議。

考點:順從性目的考點:分子量增加極罕見考點:水解去基團考點:官方正解(具爭議)
載入中…

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