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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11077單選題

Ethionamide可形成下列何種中間體,以抑制結核分枝桿菌的脂肪酸合成?

題目圖片 1/31 / 3
A(見題目圖)
B(見題目圖)正確答案
C(見題目圖)
D(見題目圖)
答案與詳解
B
正確答案
Ethionamide 為前驅藥物,經 EthA 酵素氧化後形成硫氧化物中間體(iminium-sulfenate 形式),再與 NAD+ 結合成 adduct 抑制 InhA,阻斷分枝菌酸合成。

為什麼答案是 B

此為 Ethionamide 經 EthA(FAD-dependent mono-oxygenase)氧化後形成的 reactive intermediate:硫原子氧化為 sulfenate(S-O⁻),碳氮鍵轉為 iminium(C=NH₂⁺)。此電荷分離結構具高反應性,可與 NAD+ 形成共價 adduct 抑制 InhA。

載入中…

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