專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 5 題單選題
有關aminoglycosides類抗生素抗藥性敘述,下列何者正確?
Agentamicin對鏈球菌及腸球菌效用較差主要是因為對細菌核糖體作用差
Bvancomycin可以促進gentamicin效用是因為增進gentamicin在細菌中的藥物攝取量正確答案
C對streptomycin已產生抗藥性的結核分枝桿菌通常也對amikacin有交互抗藥性
D若產生kanamycin與neomycin交互抗藥性,並不會進一步導致對amikacin的抗藥性產生
B正確答案
Aminoglycosides需主動攝取進入細菌,cell wall合成抑制劑(如vancomycin/β-lactam)可增加其攝取量而產生協同作用。
為什麼答案是 B
vancomycin(及β-lactam)抑制細胞壁合成,破壞細胞壁完整性,使gentamicin更易進入細菌細胞內,提高藥物攝取量而增強殺菌效果,這正是臨床上協同作用的經典機轉。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Aminoglycosides需主動攝取進入細菌,cell wall合成抑制劑(如vancomycin/β-lactam)可增加其攝取量而產生協同作用。
記住協同公式:細胞壁抑制劑+aminoglycoside=增加攝取→殺菌加成,B選項描述正是此機轉。
逐選項分析
A✕ 陷阱
gentamicin對鏈球菌、腸球菌單用效果差,主要原因是aminoglycoside進入細菌需依賴氧依賴性的主動運輸(藥物攝取受限),而非對核糖體標靶結合差。機轉描述錯誤。
B✓ 正確
vancomycin(及β-lactam)抑制細胞壁合成,破壞細胞壁完整性,使gentamicin更易進入細菌細胞內,提高藥物攝取量而增強殺菌效果,這正是臨床上協同作用的經典機轉。
C✕ 陷阱
結核分枝桿菌對streptomycin的抗藥性多由特定突變造成,通常不會與amikacin產生完全交互抗藥性,amikacin常被保留用於對streptomycin抗藥的菌株,敘述過度絕對。
D✕
amikacin結構經修飾後較不易被多數aminoglycoside修飾酵素破壞,故對kanamycin/neomycin抗藥的菌株常仍對amikacin有效;但敘述強調「並不會進一步導致」過於絕對,且交互抗藥情況存在,非最佳答案。
Aminoglycosides抗藥性與協同機轉
| 項目 | 機轉 | 臨床意義 |
|---|
| 進入細菌 | 氧依賴性主動運輸 | 厭氧菌天然抗藥 |
| 協同作用 | 細胞壁抑制劑增加攝取 | +β-lactam/vancomycin殺菌加成 |
| 主要抗藥機轉 | 修飾酵素(乙醯化/磷酸化/腺苷化) | 鈍化藥物 |
| amikacin優勢 | 結構抗多數修飾酵素 | 保留藥,抗藥率低 |
A選項把「藥物攝取(uptake)受限」偷換成「核糖體作用差」。aminoglycoside對鏈球菌、腸球菌效果差是因為進入細菌的主動運輸不足,而非標靶結合能力差,這是考選部最愛混淆機轉的陷阱。