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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11472單選題

下列cephalosporins 的前驅藥型式,何者最不易在體內活化?

題目附圖
A[前驅藥型式A]正確答案
B[前驅藥型式B]
C[前驅藥型式C]
D[前驅藥型式D]
答案與詳解
A
正確答案
圖示三種cephalosporin prodrug酯基結構:乙酯(ethyl ester)、新戊醯氧甲酯(pivaloyloxymethyl)、異丙碳酸酯(isopropyl carbonate),乙酯最不易被體內酯酶水解活化。

為什麼答案是 A

圖上方第一個結構:7-ACA核心接β-lactam,C-4羧基以乙酯(–COOC₂H₅, ethyl ester)保護。乙酯屬簡單烷基酯,對腸道及血中非特異性酯酶的受質親和力最低,水解速率慢,口服生物利用度差,最不易在體內活化。

考點:簡單烷基酯活化差考點:POM雙酯高效活化考點:碳酸酯雙重活化考點:其他prodrug結構
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