化療藥物irinotecan(結構如下圖)屬前驅藥(prodrug),體內代謝的活性成分為SN-38,其被設計成前驅藥的主要目的為何?

A增加水溶性正確答案
B增加脂溶性
C增加選擇性,降低副作用
D增加細胞毒殺作用
答案與詳解

SN-38本身水溶性極差(難以靜脈注射),在酚羥基位置接上哌啶基碳酸酯(carbamate/carbonate)側鏈形成irinotecan,使水溶性顯著提升,體內經羧酸酯酶(carboxylesterase)水解後釋出活性SN-38。圖中左側大型含氮雜環側鏈(哌啶接哌啶,N-C(=O)-O連接母核苯環)即為增溶基團。
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