專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 1 題單選題

若一藥物是某受體（receptor）的非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist），則有關該藥物藥理性質之敘述，下列何者最適當？

A應會與該受體作用劑（agonist）競爭相同的結合位點，可使該受體作用劑（agonist）的 EC50 改變

B應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合（covalent binding），可使該受體作用劑（agonist）的 EC50改變

C若該藥物屬不可逆拮抗劑，當過量中毒時，可透過增加該受體作用劑（agonist）的劑量而解毒

D若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率（turnover rate）正確答案

答案與詳解

正確答案

非競爭性拮抗劑結合在別處（allosteric site），降低 Emax 但不改變 EC50；若為不可逆型，作用期間取決於受體的更新速率。

A應會與該受體作用劑（agonist）競爭相同的結合位點，可使該受體作用劑（agonist）的 EC50 改變✕ 易錯陷阱

競爭性拮抗劑才會搶相同結合位點並使 EC50 右移；非競爭性拮抗劑結合在 allosteric site，不改變 EC50，而是降低 Emax。

B應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合（covalent binding），可使該受體作用劑（agonist）的 EC50改變✕ 易錯陷阱

非競爭性不等於不可逆，兩者是不同分類。非競爭性可能可逆（allosteric binding）；即便不可逆，也不一定是共價鍵，且 EC50 通常不變。

C若該藥物屬不可逆拮抗劑，當過量中毒時，可透過增加該受體作用劑（agonist）的劑量而解毒✕ 易錯陷阱

D若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率（turnover rate）✓ 正確

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