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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)1141單選題

若一藥物是某受體(receptor)的非競爭性拮抗劑(noncompetitive antagonist),則有關該藥物藥理性質之敘述,下列何者最適當?

A應會與該受體作用劑(agonist)競爭相同的結合位點,可使該受體作用劑(agonist)的 EC50 改變
B應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合(covalent binding),可使該受體作用劑(agonist)的 EC50改變
C若該藥物屬不可逆拮抗劑,當過量中毒時,可透過增加該受體作用劑(agonist)的劑量而解毒
D若該藥物屬不可逆拮抗劑,其作用期間(duration of action)主要取決該受體的代謝速率(turnover rate)正確答案
答案與詳解
D
正確答案
非競爭性拮抗劑結合在別處(allosteric site),降低 Emax 但不改變 EC50;若為不可逆型,作用期間取決於受體的更新速率。

為什麼答案是 D

不可逆拮抗劑的作用持續到受體被細胞分解並合成新受體(turnover)才能恢復功能,因此作用期間主要取決於該受體的更新速率。

考點:競爭 vs 非競爭考點:非競爭≠不可逆考點:不可逆無法競爭解毒考點:受體 turnover
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