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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11052單選題

下列何者須經CYP2D6進行O-dealkylation後,才能與mu受體作用?

Atramadol正確答案
Bremifentanil
Cbuprenorphine
Ddiphenoxylate
答案與詳解
A
正確答案
Tramadol 是前驅藥,需 CYP2D6 進行 O-去甲基化形成 O-desmethyltramadol(M1),才能有效活化 mu 鴉片受體。

為什麼答案是 A

Tramadol 本身對 mu 受體親和力低,需經 CYP2D6 進行 O-dealkylation(O-去甲基化)生成活性代謝物 M1(O-desmethyltramadol),M1 對 mu 受體親和力大增,鎮痛效果才顯現。CYP2D6 多型性會影響其療效。

考點:前驅藥/CYP2D6活化考點:酯酶水解考點:部分致效劑考點:止瀉用鴉片
載入中…

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