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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)1141單選題

人體肝臟CYP2D6 酵素在許多藥物的代謝過程扮演重要角色,依其基因型可分為超快速代謝者(ultrarapid metabolizer)及低度代謝者(poor metabolizer)兩種不同表現型,有關此兩種表現型的敘述,下列何者正確?

A以 tamoxifen 治療低度代謝者之乳癌時,應降低其劑量,以免代謝物蓄積過多而中毒
B以 nortriptyline 治療超快速代謝者之憂鬱症時,應提高劑量,以維持有效治療濃度正確答案
C低度代謝者服用tramadol 止痛時,應提高劑量,才能達到有效治療濃度
D超快速代謝者服用codeine 止痛時,應提高劑量,才能達到有效治療濃度
答案與詳解
B
正確答案
CYP2D6 超快速代謝者代謝快→原型藥消失快,若原型藥是活性則需增量;低度代謝者反之。關鍵是「藥物本身是 prodrug 還是活性藥」。

為什麼答案是 B

Nortriptyline 本身即為活性藥物(三環抗憂鬱劑),由 CYP2D6 代謝失活。超快速代謝者清除過快,血中濃度偏低達不到治療效果,故需提高劑量以維持療效。方向正確。

考點:Tamoxifen為prodrug考點:活性藥+快代謝→加量考點:Tramadol為prodrug考點:Codeine為prodrug
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