專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 24 題單選題
下列 $\beta$ adrenergic blocker 中,何者具有部分致效劑活性(partial agonist activity)?
Aacebutolol正確答案
Batenolol
Cbetaxolol
Dbisoprolol
A正確答案
β阻斷劑中具部分致效劑活性(ISA)者為 acebutolol、pindolol、carteolol 等,本題答案為 A。
為什麼答案是 A
Acebutolol 為 β1 選擇性阻斷劑,具有內在擬交感活性(ISA / partial agonist activity),在交感神經張力低時可輕微刺激 β 受體,較不易引起嚴重心搏過緩。
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完整詳解
Pro · 無限重點 β阻斷劑中具部分致效劑活性(ISA)者為 acebutolol、pindolol、carteolol 等,本題答案為 A。
口訣:『ACP』有 ISA → Acebutolol、Carteolol、Pindolol。其他常見 β1 選擇性藥如 atenolol、bisoprolol、betaxolol 均無 ISA。
逐選項分析
A✓ 正確
Acebutolol 為 β1 選擇性阻斷劑,具有內在擬交感活性(ISA / partial agonist activity),在交感神經張力低時可輕微刺激 β 受體,較不易引起嚴重心搏過緩。
B✕ 陷阱
Atenolol 為純 β1 選擇性阻斷劑,不具 ISA,也不具膜穩定作用。常用於高血壓、心絞痛,是典型「無 ISA」代表。
C✕
Betaxolol 為長效 β1 選擇性阻斷劑,常用於青光眼及高血壓,不具 ISA。
D✕
Bisoprolol 為高選擇性 β1 阻斷劑,常用於心衰竭,不具 ISA 也不具膜穩定作用。
β 阻斷劑 ISA 分類
| 藥物 | β 選擇性 | ISA | 臨床用途 |
|---|
| Acebutolol | β1 | 有 | 高血壓、心律不整 |
| Pindolol | 非選擇性 | 有 | 高血壓(心率下降少) |
| Carteolol | 非選擇性 | 有 | 青光眼 |
| Atenolol | β1 | 無 | 高血壓、心絞痛 |
| Bisoprolol | β1 | 無 | 心衰竭 |
| Betaxolol | β1 | 無 | 青光眼、高血壓 |
| Propranolol | 非選擇性 | 無 | 多種用途 |
本題四個選項都是 β1 選擇性阻斷劑,容易讓考生混淆。關鍵不在「選擇性」而在「ISA」。記住 ISA 代表藥是 Acebutolol、Pindolol、Carteolol,其中只有 acebutolol 同時具 β1 選擇性。