專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 55 題單選題
下列有關benzisoxazole 與benzisothiazole 類抗精神疾症藥結構的敘述,何者錯誤?
A此類藥物設計,源自兼具選擇性D2 與5-HT2A 受體阻斷之構想
Bpaliperidone 含benzisothiazole 結構正確答案
Cpaliperidone 的結構僅與risperidone 相差一個OH 基
Dziprasidone 對於5-HT、dopamine 與 histamine 等受體,均具親和力
B正確答案
Paliperidone 與 Risperidone 均含 benzisoxazole(不是 benzisothiazole),Ziprasidone 才是 benzisothiazole。
為什麼答案是 B
錯誤!Paliperidone 與 Risperidone 同樣含 benzisoxazole(O, N 雜環),而非 benzisothiazole(S, N)。含 benzisothiazole 的是 ziprasidone、lurasidone,考試常故意把氧硫對調。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Paliperidone 與 Risperidone 均含 benzisoxazole(不是 benzisothiazole),Ziprasidone 才是 benzisothiazole。
記口訣:『Ris/Pali 帶氧(oxa),Zipra 帶硫(thia)』,B 把 paliperidone 寫成 benzisothiazole 即為錯誤。
逐選項分析
A✕
非典型抗精神病藥(SDA, Serotonin-Dopamine Antagonist)設計理念即為同時阻斷 D2 與 5-HT2A,降低 EPS 並改善負性症狀,敘述正確。
B✓ 正確
錯誤!Paliperidone 與 Risperidone 同樣含 benzisoxazole(O, N 雜環),而非 benzisothiazole(S, N)。含 benzisothiazole 的是 ziprasidone、lurasidone,考試常故意把氧硫對調。
C✕
Paliperidone 即 9-hydroxyrisperidone,為 risperidone 的活性代謝物,兩者僅差一個 OH 基,敘述正確。
D✕
Ziprasidone 為廣譜非典型抗精神病藥,對 5-HT2A、D2、H1、α1 等多種受體皆有親和力,敘述正確。
非典型抗精神病藥雜環結構對照
| 藥物 | 核心雜環 | 特點 | 備註 |
|---|
| Risperidone | Benzisoxazole (O,N) | SDA 代表藥 | 經 CYP2D6 代謝 |
| Paliperidone | Benzisoxazole (O,N) | Risperidone 加 9-OH | 活性代謝物 |
| Ziprasidone | Benzisothiazole (S,N) | 多受體親和 | 含 piperazine |
| Lurasidone | Benzisothiazole (S,N) | 5-HT7 親和高 | 新一代 SDA |
命題者故意將 benzisoxazole(氧)與 benzisothiazole(硫)對調,考生若僅記「所有 SDA 都長一樣」就會中陷阱。關鍵在分清 O 與 S:Risperidone/Paliperidone 是 O,Ziprasidone/Lurasidone 是 S。