Somatostatin(結構如下圖)屬環肽,第7~10 號胺基酸為其必要序列,其半衰期短於3 分鐘,致應用受限。下列何種結構變化,使半衰期增長至約100 分鐘?
A(見題目圖)
B(見題目圖)
C(見題目圖)正確答案
D(見題目圖)
答案與詳解
此即 Octreotide 結構:D-Phe(第1位)、D-Trp(第8位,抵抗蛋白酶降解)、C端 Thr-ol(醇基,抵抗羧肽酶),加上 Cys2-Cys7 縮小環化。三項修飾協同使半衰期從<3分鐘延長至約100分鐘。
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