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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11441單選題

Somatostatin(結構如下圖)屬環肽,第7~10 號胺基酸為其必要序列,其半衰期短於3 分鐘,致應用受限。下列何種結構變化,使半衰期增長至約100 分鐘?

題目附圖
A(見題目圖)
B(見題目圖)
C(見題目圖)正確答案
D(見題目圖)
答案與詳解
C
正確答案
Octreotide 藉由引入 D-Trp 及 C 端還原為 Thr-ol,有效抵抗胜肽酶降解,使半衰期延長至約 100 分鐘。

為什麼答案是 C

此為 Octreotide (奧曲肽) 的結構。保留了核心序列並縮短為8肽,同時引入 D-Trp 抵抗內肽酶,並將 C 端還原為 Thr-ol 抵抗羧肽酶,大幅提升穩定性,半衰期延長至約 100 分鐘。

考點:胜肽穩定性考點:結構修飾不足考點:Octreotide結構
載入中…

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