專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 29 題單選題
下列那一種組織胺受體拮抗劑對睡眠失調、肥胖、嗜睡病(narcolepsy)、認知失調及精神失調均具有改善作用?
AH1 受體拮抗劑
BH2 受體拮抗劑
CH3 受體拮抗劑正確答案
DH4 受體拮抗劑
C正確答案
H3 受體位於中樞神經突觸前,為自體受體;拮抗 H3 可增加組織胺、乙醯膽鹼等神經傳導物質釋放,改善嗜睡、認知與精神症狀。
為什麼答案是 C
H3 為中樞突觸前自體受體,拮抗後釋放組織胺、ACh、DA、NE,可改善嗜睡病、認知障礙、精神症狀與肥胖。代表藥 Pitolisant(Wakix)已核准治療 narcolepsy。
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完整詳解
Pro · 無限重點 H3 受體位於中樞神經突觸前,為自體受體;拮抗 H3 可增加組織胺、乙醯膽鹼等神經傳導物質釋放,改善嗜睡、認知與精神症狀。
看到『中樞神經相關(嗜睡病、認知、肥胖)』→ 直接鎖定 H3;Pitolisant 就是 H3 拮抗劑治療 narcolepsy 的代表藥。
逐選項分析
A✕ 陷阱
H1 拮抗劑(如 diphenhydramine)反而會『引起嗜睡』,常被當安眠輔助用,與改善嗜睡病方向完全相反,易成陷阱選項。
B✕
H2 受體主要分布於胃壁細胞,H2 拮抗劑(cimetidine、ranitidine)用於抑制胃酸分泌,治療消化性潰瘍,與中樞神經功能無關。
C✓ 正確
H3 為中樞突觸前自體受體,拮抗後釋放組織胺、ACh、DA、NE,可改善嗜睡病、認知障礙、精神症狀與肥胖。代表藥 Pitolisant(Wakix)已核准治療 narcolepsy。
D✕
H4 受體主要分布於免疫細胞(嗜酸性球、肥大細胞),與過敏、發炎、搔癢相關,H4 拮抗劑研究方向為氣喘與發炎性疾病,非中樞疾病。
四種組織胺受體比較
| 受體 | 主要分布 | 功能 | 拮抗劑臨床應用 |
|---|
| H1 | 平滑肌、血管、CNS | 過敏反應、清醒 | 抗過敏、止暈、助眠 |
| H2 | 胃壁細胞、心臟 | 胃酸分泌 | 消化性潰瘍(cimetidine) |
| H3 | CNS 突觸前(自體受體) | 抑制神經傳導物釋放 | 嗜睡病、認知、肥胖、精神失調(Pitolisant) |
| H4 | 免疫細胞、骨髓 | 發炎、趨化 | 過敏、發炎(研究中) |
H1 與 H3 在『嗜睡』方向完全相反:H1 拮抗會『引起』嗜睡(副作用),H3 拮抗會『改善』嗜睡病。考生若只記『組織胺與睡眠有關』容易誤選 A。關鍵在 H3 是突觸前自體受體,拮抗後反而增加神經活性。