專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 79 題單選題

Rifamycin SV（結構如下圖）之何種藥效基團，可與 DNA dependent RNA polymerase 活性中心的 $Z n^{2 +}$ 結合？ Rifamycin SV

AC-1 與C-8 diphenol正確答案

BC-4 phenol 與C-12 ketone

CC-15 amide

DC-21 與C-23 dihydroxyl

答案與詳解

正確答案

Rifamycin SV 以萘環上 C-1 與 C-8 的兩個 phenolic OH 與 RNA polymerase β subunit 活性中心的 Zn²⁺ 螯合，阻斷 RNA 合成。

AC-1 與C-8 diphenol✓ 正確

C-1 與 C-8 為萘環 peri 位的兩個 phenolic OH，去質子後形成酚氧陰離子，幾何上恰可與活性中心 Zn²⁺ 形成雙齒螯合，是 rifamycin 抑制 RNA polymerase 的關鍵藥效基團。

BC-4 phenol 與C-12 ketone✕ 錯誤

C-4 phenol 與 C-12 ketone 雖含氧官能基，但位於萘酚另一側，與 Zn²⁺ 的距離與角度不合適形成有效螯合。

CC-15 amide✕ 錯誤

DC-21 與C-23 dihydroxyl✕ 錯誤

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Rifamycin SV（結構如下圖）之何種藥效基團，可與 DNA dependent RNA polymerase 活性中心的 Zn2+ 結合？ Rifamycin SV