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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11479單選題

Rifamycin SV(結構如下圖)之何種藥效基團,可與 DNA dependent RNA polymerase 活性中心的 結合? Rifamycin SV

題目圖片
AC-1 與C-8 diphenol正確答案
BC-4 phenol 與C-12 ketone
CC-15 amide
DC-21 與C-23 dihydroxyl
答案與詳解
A
正確答案
Rifamycin SV 以萘環上 C-1 與 C-8 的兩個 phenolic OH 與 RNA polymerase β subunit 活性中心的 Zn²⁺ 螯合,阻斷 RNA 合成。

為什麼答案是 A

C-1 與 C-8 為萘環 peri 位的兩個 phenolic OH,去質子後形成酚氧陰離子,幾何上恰可與活性中心 Zn²⁺ 形成雙齒螯合,是 rifamycin 抑制 RNA polymerase 的關鍵藥效基團。

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