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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11454單選題

Chlorpromazine 經下列何種代謝反應,而失去抗精神疾症活性?

AN-mono-demethylation
BN,N-di-demethylation
Caromatic hydroxylation
Dsulfoxidation正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Chlorpromazine 經硫氧化 (sulfoxidation) 代謝後失去抗精神病活性。

為什麼答案是 D

硫原子經 FMO/CYP 氧化成 sulfoxide (chlorpromazine sulfoxide),破壞 phenothiazine 三環之電子共振與平面結構,喪失 D2 受體拮抗活性。

考點:N-去甲基化仍具活性考點:雙去甲基化考點:7-OH 代謝物仍有活性考點:Sulfoxidation 失活
載入中…

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