GLP-1(7-36) 的肽序列半衰期僅為 1~2 分鐘。下列 GLP-1 analogues 何者之半衰期最長?

Aexenatide
Bliraglutide
Clixisenatide
Dsemaglutide正確答案
答案與詳解

Semaglutide未在附圖中單獨呈現,但其結構特徵為:第8位Aib(α-methylalanine)取代Ala增強DPP-4抗性;第26位Lys連接含兩個Glu間隔臂+mini-PEG連接臂的C18脂肪二酸鏈,白蛋白結合力遠強於liraglutide;第34位Arg取代Lys防止非目標位點脂肪酸連接。此多重修飾使半衰期長達約165小時,可每週皮下注射一次,為四者中最長。
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