專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 78 題單選題
下列治療美洲錐蟲病的藥物,何者具有5-nitrofuran 結構?
Asuramin sodium
Bpentamidine isethionate
Ceflornithine
Dnifurtimox正確答案
D正確答案
Nifurtimox 是治療美洲錐蟲病(Chagas disease)的首選藥,結構含 5-nitrofuran 環。
為什麼答案是 D
Nifurtimox 為 5-nitrofuran 衍生物,經寄生蟲內 nitroreductase 還原產生自由基與活性氧造成蟲體死亡,為美洲錐蟲病(T. cruzi)治療藥。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Nifurtimox 是治療美洲錐蟲病(Chagas disease)的首選藥,結構含 5-nitrofuran 環。
看藥名字首「nifur-」=nitrofuran 的暗示,直接選 D。
逐選項分析
A✕
Suramin 為對稱性多環 sulfonated naphthylurea 衍生物,主要治療非洲錐蟲病早期(T. brucei),不含 nitrofuran 結構。
B✕
Pentamidine 為 aromatic diamidine 類藥物,用於非洲錐蟲病早期及 Pneumocystis 肺炎,結構為雙 amidine 苯環,非 nitrofuran。
C✕
Eflornithine(DFMO)為 ornithine decarboxylase 不可逆抑制劑,治療非洲錐蟲病晚期(T. b. gambiense),結構為 difluoromethyl 胺基酸衍生物。
D✓ 正確
Nifurtimox 為 5-nitrofuran 衍生物,經寄生蟲內 nitroreductase 還原產生自由基與活性氧造成蟲體死亡,為美洲錐蟲病(T. cruzi)治療藥。
錐蟲病治療藥物結構與用途對照
| 藥物 | 結構類型 | 適應症 | 機轉 |
|---|
| Suramin | Sulfonated naphthylurea | 非洲錐蟲病早期 | 抑制糖解酵素 |
| Pentamidine | Aromatic diamidine | 非洲錐蟲病早期、PCP | 干擾 DNA/RNA 合成 |
| Eflornithine | 氟化胺基酸 | 非洲錐蟲病晚期 | 抑制 ODC |
| Nifurtimox | 5-Nitrofuran | 美洲錐蟲病(Chagas) | 產生自由基 |
| Benznidazole | 2-Nitroimidazole | 美洲錐蟲病(Chagas) | 產生自由基 |
易混淆「美洲 vs 非洲」錐蟲病用藥。Suramin、Pentamidine、Eflornithine 皆為非洲錐蟲病用藥,只有 Nifurtimox、Benznidazole 治療美洲錐蟲病。且題目進一步限定「5-nitrofuran 結構」,Benznidazole 是 nitroimidazole,不是答案。