專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)114 年第 57 題單選題
下列何者不是 $\mu$ -antagonist?
A.
B.
C.
D.
C正確答案
μ-antagonist 關鍵看 N 取代基：接大基團（allyl、cyclopropylmethyl、cyclobutylmethyl）為拮抗劑；接 methyl 為致效劑。C 為 Hydromorphone（N-CH₃），是 μ-agonist。
為什麼答案是 C
結構為 Hydromorphone（氫嗎啡酮）。N 上接 methyl group（-CH₃），C14 為 H（無 OH），C6 為酮基。N-methyl 是 μ-agonist 的典型結構，此藥為強效鴉片類鎮痛藥，非拮抗劑。
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完整詳解
Pro · 無限重點 μ-antagonist 關鍵看 N 取代基：接大基團（allyl、cyclopropylmethyl、cyclobutylmethyl）為拮抗劑；接 methyl 為致效劑。C 為 Hydromorphone（N-CH₃），是 μ-agonist。
秒看 N 上取代基！Methyl = agonist（C 選項）；Allyl/Cyclopropylmethyl/Cyclobutylmethyl = antagonist。C 的 N-CH₃ 直接破題。
逐選項分析
A✕
結構為 Naloxone（納洛酮）。N 上接 allyl group（-CH₂-CH=CH₂），C14 有 OH，C6 為酮基。N-allyl 是經典 μ-antagonist 結構特徵，臨床用於鴉片類過量急救。
B✕
結構為 Naltrexone（納曲酮）鹽酸鹽。N 上接 cyclopropylmethyl group，C14 有 OH，C6 為酮基。N-cyclopropylmethyl 同樣是 μ-antagonist 特徵，用於酒精/鴉片類依賴治療。
C✓ 正確
結構為 Hydromorphone（氫嗎啡酮）。N 上接 methyl group（-CH₃），C14 為 H（無 OH），C6 為酮基。N-methyl 是 μ-agonist 的典型結構，此藥為強效鴉片類鎮痛藥，非拮抗劑。
D✕
結構為 Nalbuphine（納布啡）。N 上接 cyclobutylmethyl group，C14 有 OH，C6 為醇 OH。屬 mixed agonist-antagonist（κ-agonist/μ-antagonist），對 μ 受體具拮抗作用。
鴉片類藥物 N 取代基與活性關係
| 藥物 | N 取代基 | C14 | C6 | μ 活性 |
|---|
| Naloxone (A) | Allyl | OH | Ketone | Antagonist |
| Naltrexone (B) | Cyclopropylmethyl | OH | Ketone | Antagonist |
| Hydromorphone (C) | Methyl | H | Ketone | Agonist |
| Nalbuphine (D) | Cyclobutylmethyl | OH | OH | Antagonist (mixed) |
本題陷阱在於四個選項均為嗎啡喃骨架衍生物，結構高度相似。考生若只記藥名未記結構特徵，易被 C14-OH、C6-ketone 等共同特徵迷惑。關鍵判別點在 N 取代基大小：methyl（小）= agonist；大基團 = antagonist。 
