專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 42 題單選題
Eteplirsen 屬 antisense oligonucleotide 類藥物,其結構骨架(backbone)為:
1 / 4B正確答案
Eteplirsen 為 phosphorodiamidate morpholino oligomer (PMO),其骨架含嗎啉環與磷二胺鍵,對應圖 2。
為什麼答案是 B
圖 2 為 phosphorodiamidate morpholino oligomer (PMO) 骨架,具有嗎啉環 (六元環含 N、O) 與磷二醯胺鍵,正是 Eteplirsen 的結構。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Eteplirsen 為 phosphorodiamidate morpholino oligomer (PMO),其骨架含嗎啉環與磷二胺鍵,對應圖 2。
認出 PMO 結構特徵:六元嗎啉環 (環上含 N、O) 加上 phosphorodiamidate 連線鍵 (P=O 連 N 與 O),即為圖 2。
逐選項分析
A✕ 陷阱
圖 1 為硫代磷酸酯 (phosphorothioate) 骨架,磷酸基團中的氧被硫取代,常見於 nusinersen 等藥物,非 Eteplirsen。
B✓ 正確
圖 2 為 phosphorodiamidate morpholino oligomer (PMO) 骨架,具有嗎啉環 (六元環含 N、O) 與磷二醯胺鍵,正是 Eteplirsen 的結構。
C✕ 陷阱
圖 3 為肽核酸 (PNA) 骨架,以 N-(2-胺乙基)-甘胺酸為骨架並透過醯胺鍵連線,非 Eteplirsen。
D✕
本題為選圖題,根據官方答案與結構分析,圖 2 (選項 B) 為正確之 PMO 骨架結構。
常見 Antisense Oligonucleotide 骨架比較
| 藥物型別 | 骨架特徵 | 代表藥物 |
|---|
| Phosphorothioate (PS) | 磷酸二酯鍵中氧被硫取代 | Nusinersen |
| PMO | 嗎啉環 + 磷二胺鍵 | Eteplirsen |
| PNA | N-(2-胺乙基)-甘胺酸醯胺骨架 | 實驗性藥物 |
考生易混淆不同 antisense oligonucleotide 的骨架修飾型別。需準確辨識圖中環狀結構 (五元核糖 vs 六元嗎環) 與連線鍵 (硫代磷酸酯 vs 磷二醯胺 vs 醯胺鍵)。