專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 35 題單選題
下列何者是 zolpidem 的藥理作用機制?
A作用於 benzodiazepine 結合位置正確答案
B抑制 GABAA-氯離子通道
C活化 melatonin 受體
D抑制 serotonin 受體
A正確答案
Zolpidem 屬於非苯二氮平類鎮靜催眠藥,透過選擇性作用於 GABA_A 受體的苯二氮平結合位置來發揮安眠效果。
為什麼答案是 A
Zolpidem 雖為非苯二氮平類藥物,但其藥理機制是選擇性結合於 GABA_A 受體的 benzodiazepine 結合位置,促進氯離子內流而產生鎮靜催眠作用。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Zolpidem 屬於非苯二氮平類鎮靜催眠藥,透過選擇性作用於 GABA_A 受體的苯二氮平結合位置來發揮安眠效果。
Zolpidem 是 Z-drug,結構雖不同但作用位置跟 BZD 一樣,都是結合在 GABA_A 受體的 BZD 位置!
逐選項分析
A✓ 正確
Zolpidem 雖為非苯二氮平類藥物,但其藥理機制是選擇性結合於 GABA_A 受體的 benzodiazepine 結合位置,促進氯離子內流而產生鎮靜催眠作用。
B✕ 陷阱
Zolpidem 會促進(而非抑制)GABA_A 受體相關的氯離子通道開啟,增加氯離子內流,使神經元超極化。
C✕
活化 melatonin 受體是 melatonin 受體促效劑(如 ramelteon)的作用機制,與 zolpidem 無關。
D✕
抑制 serotonin 受體常見於某些抗憂鬱劑(如 trazodone),並非 zolpidem 的藥理作用機制。
常見鎮靜催眠藥物作用機制比較
| 藥物類別或名稱 | 作用受體或位置 | 主要臨床用途 |
|---|
| Benzodiazepines (如 diazepam) | GABA_A 受體 BZD 位置 (非選擇性) | 抗焦慮、鎮靜、抗痙攣 |
| Z-drugs (如 zolpidem) | GABA_A 受體 BZD 位置 (選擇性 α1) | 單純失眠、鎮靜催眠 |
| Melatonin 促效劑 (如 ramelteon) | Melatonin 受體 (MT1/MT2) | 入睡困難型失眠 |
| Orexin 受體拮抗劑 (如 suvorexant) | Orexin 受體 | 入睡與睡眠維持困難 |
選項 B 提到『抑制』氯離子通道,這是經典陷阱!Zolpidem 與 BZD 一樣,都是『促進』或『增加』氯離子通道開啟的頻率,讓氯離子流入細胞內造成超極化,從而抑制神經興奮,而非直接抑制通道本身。