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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 49 題單選題

下列有關benzodiazepine類抗癲癇藥（基本結構如下圖）的構效關係，何者錯誤？

題目附圖
AR1為H時，不具活性，若以短鏈烷基取代，則活性增加正確答案
BR7導入拉電子基團則活性更佳
C通常第4、5位具imine鍵結
DR2' 導入鹵素，可增強鎮靜作用
答案與詳解
A
正確答案
Benzodiazepine構效關係：R1為H時具有活性，烷基取代反而降低活性；其餘R7拉電子基、R2'鹵素、4,5位imine均為正確構效原則。

為什麼答案是 A

錯誤敘述。正確構效關係為：R1位置為H時本身即具有活性；若以短鏈烷基（如甲基）取代R1，活性反而下降或不增加，選項說法與事實相反，故為本題應選的錯誤答案。

考點：BZD R1構效關係考點：BZD R7拉電子基考點：BZD 4,5位imine結構考點：BZD R2'鹵素取代
載入中…

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