專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 79 題單選題
Paclitaxel經下列何種酵素氧化,可產生6α-hydroxypaclitaxel?
ACYP3A2
BCYP3A4
CCYP2C6
DCYP2C8正確答案
D正確答案
Paclitaxel 主要由 CYP2C8 代謝產生 6α-hydroxypaclitaxel,CYP3A4 則產生其他代謝物。
為什麼答案是 D
CYP2C8 是 paclitaxel 主要代謝酵素,催化 taxane 環 C6 位置氧化,生成主要代謝物 6α-hydroxypaclitaxel,為本題正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Paclitaxel 主要由 CYP2C8 代謝產生 6α-hydroxypaclitaxel,CYP3A4 則產生其他代謝物。
記口訣:Paclitaxel 的 6α-OH 來自 CYP2C8;3A4 走另一條路(3'-p-hydroxy)。
逐選項分析
A✕
CYP3A2 是大鼠(rat)的同工酶,並非人類主要藥物代謝酵素,與 paclitaxel 在人體的代謝路徑無關,屬干擾選項。
B✕ 陷阱
CYP3A4 確實參與 paclitaxel 代謝,但其產物是 3'-p-hydroxypaclitaxel,而非 6α-hydroxypaclitaxel。考生常把 3A4 當萬用答案而誤選,此為最大陷阱。
C✕
CYP2C6 同樣是大鼠的同工酶,非人類主要的 paclitaxel 代謝酵素,屬混淆用的干擾選項。
D✓ 正確
CYP2C8 是 paclitaxel 主要代謝酵素,催化 taxane 環 C6 位置氧化,生成主要代謝物 6α-hydroxypaclitaxel,為本題正解。
Paclitaxel 代謝路徑對照
| 酵素 | 代謝產物 | 重要性 |
|---|
| CYP2C8 | 6α-hydroxypaclitaxel | 主要代謝路徑 |
| CYP3A4 | 3'-p-hydroxypaclitaxel | 次要代謝路徑 |
CYP3A4 是最常見的藥物代謝酵素,考生易直覺選 B。但本題問特定產物 6α-hydroxypaclitaxel,這條路徑由 CYP2C8 主導;3A4 走的是 3'-p-hydroxy。選項 A、C 則用大鼠酵素混淆視聽。