專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 56 題單選題
下列何者為risperidone之活性代謝物？
B正確答案
Risperidone 經 CYP2D6 代謝，於四氫吡啶並嘧啶環的 9 位碳進行羥基化，生成 9-hydroxyrisperidone（paliperidone），為其活性代謝物。
為什麼答案是 B
左側四氫吡啶並嘧啶環的 9 位碳（與環氮相鄰的碳）加上 OH，即為 9-hydroxyrisperidone（paliperidone）。此代謝物由 CYP2D6 催化生成，具與母藥相當的 D2/5-HT2A 拮抗活性，本身已開發為獨立藥物（Invega）。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Risperidone 經 CYP2D6 代謝，於四氫吡啶並嘧啶環的 9 位碳進行羥基化，生成 9-hydroxyrisperidone（paliperidone），為其活性代謝物。
找左側六元環（哌啶環部分）多一個 OH 的結構 → B 圖即 9-hydroxyrisperidone（paliperidone）。
逐選項分析
A✕
此為 risperidone 原型藥物結構，四氫吡啶並嘧啶環上無羥基，並非代謝物。考選部常以原型藥當干擾選項，測試考生能否分辨母藥與代謝物差異。
B✓ 正確
左側四氫吡啶並嘧啶環的 9 位碳（與環氮相鄰的碳）加上 OH，即為 9-hydroxyrisperidone（paliperidone）。此代謝物由 CYP2D6 催化生成，具與母藥相當的 D2/5-HT2A 拮抗活性，本身已開發為獨立藥物（Invega）。
C✕ 陷阱
此結構僅保留苯并異噁唑與哌啶部分，缺少四氫吡啶並嘧啶酮環，屬於結構片段而非代謝物。此為典型「結構截斷」陷阱，誘導考生誤認去烷基化產物。
D✕ 陷阱
此結構在苯并異噁唑的苯環上加上酚羥基（OH），屬於芳香環基化產物，並非 risperidone 的主要活性代謝路徑。考選部愛用「OH 位置不同」來混淆考生。
Risperidone 代謝路徑比較
| 結構特徵 | 化合物 | 活性 | 備註 |
|---|
| 9 位無 OH | Risperidone（母藥） | 有活性 | CYP2D6/CYP3A4 代謝 |
| 9 位有 OH（哌啶環） | 9-hydroxyrisperidone / Paliperidone | 有活性（主要代謝物） | 已獨立成藥 Invega |
| 苯環上有 OH | 芳香羥基化產物 | 活性低 | 次要代謝路徑 |
| 缺少嘧啶酮環 | 結構片段 | 無活性 | 非真實代謝物 |
本題陷阱在於「OH 加在哪裡」。四個選項都有含氮雜環與苯并異噁唑，差異僅在 OH 位置。考生若只記得「代謝物有 OH」但忘記位置，極易選 D（苯環 OH）。關鍵記憶：OH 在左側哌環（9 位），不在右側苯環。 
