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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 63 題單選題

下列何者為HMG-CoA還原酶抑制劑之必要結構？

A3,5-dihydroxyheptanoic acid正確答案
B3,5-dimethylheptanoic acid
C3,5-diaminoheptanoic acid
D3,5-dichloroheptanoic acid
答案與詳解
A
正確答案
Statin類(HMG-CoA還原酶抑制劑)的必要藥效團是3,5-二羥基庚酸(或其內酯型)，模擬HMG-CoA還原中間產物。

為什麼答案是 A

3,5-dihydroxyheptanoic acid(常以δ-lactone內酯型存在如lovastatin)是statin的必要藥效團，其3,5-二羥基酸能模擬HMG-CoA還原成mevalonate的過渡態中間物，與酵素競爭結合。

考點：Statin藥效團考點：甲基無羥基考點：胺基取代錯誤考點：鹵素取代錯誤
載入中…

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