專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 60 題單選題
下列ACE抑制劑中，何者最易進行glucuronidation代謝？
D正確答案
ACE抑制劑中，Benazepril（含benzazepine環）最易進行glucuronidation代謝，因其結構中的羧基可直接形成acyl glucuronide。
為什麼答案是 D
此為Benazepril結構，含benzazepine（七元環含氮並苯環）系統。其羧基可直接進行glucuronidation形成acyl glucuronide，為ACE抑制劑中glucuronidation代謝最顯著者。
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完整詳解
Pro · 無限重點 ACE抑制劑中，Benazepril（含benzazepine環）最易進行glucuronidation代謝，因其結構中的羧基可直接形成acyl glucuronide。
找含benzazepine（七元環含氮並苯環）結構的選項，即Benazepril，為glucuronidation代謝最顯著的ACE抑制劑。
逐選項分析
A✕
此為Ramipril結構，含octahydroindole-2-carboxylic acid環系統。主要經酯水解為活性代謝物ramiprilat，glucuronidation非其主要代謝途徑。
B✕
此為Fosinopril結構，特徵為含phosphinyl基團（P=O）。為前藥，主要經肝臟酯酶水解為fosinoprilat，phosphinyl基團使其代謝途徑不同於其他ACE抑制劑。
C✕
此為Quinapril結構，含tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid環系統。主要經酯水解為quinaprilat，glucuronidation代謝較少。
D✓ 正確
此為Benazepril結構，含benzazepine（七元環含氮並苯環）系統。其羧基可直接進行glucuronidation形成acyl glucuronide，為ACE抑制劑中glucuronidation代謝最顯著者。
ACE抑制劑結構與代謝特徵
| 藥物 | 特徵結構 | 主要代謝途徑 | Glucuronidation |
|---|
| Ramipril | Octahydroindole | 酯水解→ramiprilat | 次要 |
| Fosinopril | Phosphinyl基團 | 酯水解→fosinoprilat | 少 |
| Quinapril | Tetrahydroisoquinoline | 酯水解→quinaprilat | 次要 |
| Benazepril | Benzazepine | 酯水解+glucuronidation | 主要 |
四選項皆為ACE抑制劑前藥結構，差異在於環系統：A為五元雙環、B含磷原子、C為六元雙環、D為七元環。需精確辨識benzazepine結構才能選出Benazepril。 
