專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 64 題單選題
下列有關finasteride與dutasteride的敘述,何者錯誤?
Adutasteride脂溶性較大
Bdutasteride抑制5α-reductase作用較強
C兩者都會產生活性代謝物正確答案
Dfinasteride之血漿蛋白結合力較低
C正確答案
finasteride與dutasteride皆為5α-還原酶抑制劑,治療BPH與雄性禿;兩者皆無活性代謝物(C錯誤)。
為什麼答案是 C
錯誤(即本題要選的答案)。兩者本身即為活性藥物,並非透過產生活性代謝物發揮作用,故「兩者都會產生活性代謝物」之敘述不正確。
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完整詳解
Pro · 無限重點 finasteride與dutasteride皆為5α-還原酶抑制劑,治療BPH與雄性禿;兩者皆無活性代謝物(C錯誤)。
口訣:dutasteride「雙重抑制(type 1+2)」效力強、脂溶性高、半衰期長;兩者均非前驅藥、無活性代謝物。
逐選項分析
A✕
正確。dutasteride親脂性較finasteride大,分布體積大、半衰期長(可達5週),故敘述無誤,非本題答案。
B✕
正確。dutasteride同時抑制type 1與type 2 5α-reductase(雙重抑制),降低DHT幅度大於僅抑制type 2的finasteride,效力較強。
C✓ 正確
錯誤(即本題要選的答案)。兩者本身即為活性藥物,並非透過產生活性代謝物發揮作用,故「兩者都會產生活性代謝物」之敘述不正確。
D✕
正確。finasteride血漿蛋白結合率(約90%)較dutasteride(>99%)低,敘述無誤,非本題答案。
finasteride vs dutasteride 比較
| 項目 | finasteride | dutasteride |
|---|
| 抑制酶型 | type 2 為主 | type 1 + type 2 (雙重) |
| 抑制效力 | 較弱 | 較強 |
| 脂溶性 | 較低 | 較高 |
| 半衰期 | 約5-6小時 | 約5週 |
| 蛋白結合 | 約90% | >99% |
| 活性代謝物 | 無 | 無 |
本題為反向題(選錯誤),考生易誤判。兩藥皆為直接作用的活性藥物,不需代謝活化,也不靠活性代謝物起效;C將其描述成像前驅藥一樣產生活性代謝物,屬概念錯誤。