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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11147單選題

下列有關對 ezetimibe 結構與活性之敘述,何者錯誤?

A具有β-lactam 結構
Bphenolic 基團改成 p-methoxyphenyl 仍有活性
Caliphatic hydroxyl 改成 aliphatic methoxy 則活性提高正確答案
Dp-fluorophenyl 之 fluoro 取代,可延長作用時間
答案與詳解
C
正確答案
Ezetimibe 為 β-lactam(azetidinone)類膽固醇吸收抑制劑,其 aliphatic hydroxyl 改成 methoxy 會「降低」而非提高活性。

為什麼答案是 C

錯誤敘述(本題要選)。aliphatic hydroxyl 為與標靶結合的重要極性基團,若改成 aliphatic methoxy 會喪失氫鍵供體能力,導致活性「下降」而非提高,故敘述顛倒。

考點:β-lactam 核心考點:酚基修飾耐受考點:羥基為活性必需考點:氟取代抗代謝
載入中…

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