專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 61 題單選題考點:結構辨識考點:活性代謝物
下列有關 PDE5 抑制劑之敘述,何者正確?
Asildenafil 與 vardenafil 均具 pyrazolopyrimidinone 結構
Btadalafil 具活性代謝物
C藥效最長者為 sildenafil
D活性依序為 vardenafil>sildenafil>tadalafil正確答案
D正確答案
PDE5抑制劑活性比較:vardenafil > sildenafil > tadalafil,這是藥理效價(potency)的經典考點。
逐選項解析
Asildenafil 與 vardenafil 均具 pyrazolopyrimidinone 結構結構辨識✕ 易錯陷阱
sildenafil 確實含 pyrazolopyrimidinone 結構,但 vardenafil 為 imidazotriazinone 衍生物,兩者結構不同,僅有部分相似。故「均具」此結構的敘述錯誤。
Btadalafil 具活性代謝物活性代謝物✕ 錯誤
具有活性代謝物的是 sildenafil(經CYP3A4代謝生成N-desmethyl活性代謝物),而非 tadalafil。tadalafil 主要代謝物無顯著藥理活性,敘述錯誤。
D活性依序為 vardenafil>sildenafil>tadalafil✓ 正確
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