專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 9 題單選題
下列何種藥物可以減少penicillins類抗生素由腎小管分泌方式排出，而有助於延長penicillins之藥效？
Aallopurinol
Bcilastatin
Cprobenecid正確答案
Dprocaine
C正確答案
Probenecid 為尿酸排泄促進劑，可競爭性抑制腎小管有機酸分泌轉運體，減少 penicillins 由腎小管分泌排出，延長其半衰期與藥效。
為什麼答案是 C
Probenecid 為尿苷二磷酸葡萄醣醛酸轉移酶抑制劑兼 OAT（有機陰離子轉運體）競爭抑制劑。它在近端腎小管競爭性抑制 OAT1/OAT3，使 penicillins 無法由腎小管主動分泌排出，血中半衰期延長。歷史上曾用於青黴素稀缺時期以節省藥量。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Probenecid 為尿酸排泄促進劑，可競爭性抑制腎小管有機酸分泌轉運體，減少 penicillins 由腎小管分泌排出，延長其半衰期與藥效。
記住「probenecid 搶位子」：它與 penicillins 競爭腎小管 OAT（有機陰離子轉運體），penicillins 排不出去 → 血中濃度維持更久。
逐選項分析
A✕
Allopurinol 是黃嘌呤氧化酶（xanthine oxidase）抑制劑，用於降低尿酸生成、治療痛風。它對腎小管分泌 penicillins 的轉運機制無直接抑制作用，不會延長 penicillins 藥效。
B✕ 陷阱
Cilastatin 是腎去氫肽酶（DHP-I）抑制劑，用於防止 imipenem 在腎臟被水解失活（即 imipenem/cilastatin 複方），與腎小管主動分泌機制無關，不適用於 penicillins。
C✓ 正確
Probenecid 為尿苷二磷酸葡萄醣醛酸轉移酶抑制劑兼 OAT（有機陰離子轉運體）競爭抑制劑。它在近端腎小管競爭性抑制 OAT1/OAT3，使 penicillins 無法由腎小管主動分泌排出，血中半衰期延長。歷史上曾用於青黴素稀缺時期以節省藥量。
D✕ 陷阱
Procaine 是局部麻醉劑，常與 benzylpenicillin 製成 procaine penicillin 複方注射劑（使吸收減緩、延長作用），但其延長機制是「減緩吸收速率」而非「抑制腎小管分泌」，兩者概念截然不同，是本題最常見誤選。
延長 Penicillin 藥效的策略比較
| 藥物/策略 | 機制 | 作用位置 | 是否抑制腎小管分泌 |
|---|
| Probenecid | 競爭抑制 OAT1/OAT3 | 近端腎小管 | ✅ 是 |
| Procaine penicillin | 緩慢釋放/吸收 | 注射部位 | ❌ 否 |
| Benzathine penicillin | 超長效緩釋 | 注射部位 | ❌ 否 |
| Cilastatin | 抑制腎 DHP-I | 近端腎小管刷狀緣 | ❌ 否（針對 imipenem） |
考生最易把「延長 penicillin 藥效」與 procaine penicillin 的「緩釋劑型」混為一談。Procaine 本身確實出現在 penicillin 製劑名稱中，但它延長藥效是靠「慢吸收」而非「抑制腎小管分泌」。題目明確問「減少腎小管分泌方式排出」，這是 probenecid 的專屬機制，需嚴格區分。 
