專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 30 題單選題
下列局部麻醉劑中,何者具有最高的水溶性,但作用強度(potency)最低且作用時間(duration of action)最短?
Aprocaine正確答案
Btetracaine
Cbupivacaine
Dropivacaine
A正確答案
Procaine是酯類局麻劑代表,脂溶性最低(水溶性最高)、potency最弱、作用時間最短。
為什麼答案是 A
Procaine為短效酯類局麻劑,脂溶性最低(即水溶性最高),故穿透神經膜能力差、potency最低,加上蛋白結合率低、又被血漿酯酶快速水解,作用時間最短。完全符合題目所有條件。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Procaine是酯類局麻劑代表,脂溶性最低(水溶性最高)、potency最弱、作用時間最短。
脂溶性↔potency成正比,蛋白結合↔作用時間成正比。Procaine兩者都墊底就對了。
逐選項分析
A✓ 正確
Procaine為短效酯類局麻劑,脂溶性最低(即水溶性最高),故穿透神經膜能力差、potency最低,加上蛋白結合率低、又被血漿酯酶快速水解,作用時間最短。完全符合題目所有條件。
B✕ 陷阱
Tetracaine雖也是酯類,但脂溶性高、potency強、作用時間長(屬長效)。考生易因「同為酯類」而誤選,但其特性與procaine恰好相反,是強效長效局麻劑。
C✕
Bupivacaine為醯胺類局麻劑,脂溶性高、蛋白結合率高,potency強且作用時間長,並具明顯心臟毒性。與題目要求的低potency短效完全相反。
D✕
Ropivacaine為bupivacaine的S-對映體,同屬長效醯胺類,potency高、作用時間長,心臟毒性較bupivacaine低。並非短效低potency藥物。
局部麻醉劑特性比較
| 藥物 | 分類 | 脂溶性/potency | 作用時間 |
|---|
| Procaine | 酯類 | 低(水溶性高) | 短效 |
| Tetracaine | 酯類 | 高 | 長效 |
| Bupivacaine | 醯胺類 | 高 | 長效 |
| Ropivacaine | 醯胺類 | 高 | 長效 |
同為酯類的tetracaine(B)常被誤認與procaine性質相近,實際上tetracaine脂溶性高、potency強、作用時間長,與procaine完全相反。記住:酯類≠都是短效,分類與物化性質要分開判斷。