專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 13 題單選題
下列何者為雌激素受體部分致效劑(estrogen receptor partial agonist),但可以拮抗雌激素於下視丘之負回饋作用,而促進腦下垂體大量釋放性促素(gonadotropins)?
Aanastrozole
Bclomiphene正確答案
Cdanazol
Dflutamide
B正確答案
Clomiphene 是雌激素受體部分致效劑/拮抗劑,阻斷下視丘負回饋,促進 FSH/LH 分泌,用於誘導排卵。
為什麼答案是 B
Clomiphene 是 SERM,於下視丘拮抗雌激素的負回饋作用,使 GnRH→FSH/LH 大量釋放而誘導排卵,正是題幹描述的部分致效/拮抗特性,為治療不孕症的促排卵藥。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Clomiphene 是雌激素受體部分致效劑/拮抗劑,阻斷下視丘負回饋,促進 FSH/LH 分泌,用於誘導排卵。
看到「促排卵藥」+「拮抗下視丘負回饋」→ 直接選 clomiphene。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Anastrozole 是芳香環酶抑制劑(aromatase inhibitor),抑制雄激素轉換為雌激素,用於乳癌治療,並非雌激素受體部分致效劑,作用機轉完全不同。
B✓ 正確
Clomiphene 是 SERM,於下視丘拮抗雌激素的負回饋作用,使 GnRH→FSH/LH 大量釋放而誘導排卵,正是題幹描述的部分致效/拮抗特性,為治療不孕症的促排卵藥。
C✕
Danazol 為弱雄激素衍生物,抑制腦下垂體促性腺激素分泌,用於子宮內膜異位症與纖維囊性乳房疾病,作用方向與題幹「促進釋放」相反。
D✕
Flutamide 是非類固醇雄激素受體拮抗劑(anti-androgen),用於攝護腺癌治療,與雌激素受體無關,作用標的錯誤。
生殖內分泌相關藥物機轉對照
| 藥物 | 藥理分類 | 主要機轉 | 臨床用途 |
|---|
| Clomiphene | SERM | 拮抗下視丘負回饋→促 FSH/LH | 誘導排卵/不孕症 |
| Anastrozole | Aromatase inhibitor | 抑制雌激素合成 | 停經後乳癌 |
| Danazol | 弱雄激素 | 抑制腦下垂體促性腺素 | 子宮內膜異位 |
| Flutamide | 抗雄激素 | 拮抗雄激素受體 | 攝護腺癌 |
本題易混淆「促進釋放」與「抑制釋放」。Clomiphene 透過阻斷負回饋而促進性促素大量釋放;Danazol 則直接抑制。另外要分清作用標的:雌激素受體(clomiphene)vs 芳香環酶(anastrozole)vs 雄激素受體(flutamide)。