專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 15 題單選題
下列性荷爾蒙製劑中,何者可和ethinyl estradiol合併使用作為口服避孕藥,而且最不易產生雄性素作用(androgenic effect)?
Aclomiphene
Bdesogestrel正確答案
Cfluoxymesterone
Dnorethindrone
B正確答案
第三代黃體素 desogestrel 雄性素活性最低,常與 ethinyl estradiol 合併作口服避孕藥。
為什麼答案是 B
Desogestrel 為第三代 progestin,選擇性作用於黃體素受體,對雄性素受體親和力極低,雄性素副作用(痤瘡、多毛)最少,是合併 ethinyl estradiol 的理想避孕藥成分。
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完整詳解
Pro · 無限重點 第三代黃體素 desogestrel 雄性素活性最低,常與 ethinyl estradiol 合併作口服避孕藥。
口服避孕藥 = 雌激素 + 黃體素;找「第三代 progestin」→ desogestrel、gestodene、norgestimate,雄性素副作用最低。
逐選項分析
A✕
Clomiphene 是選擇性雌激素受體調節劑(SERM),用於促排卵治療不孕症,不是黃體素,不能當避孕藥。
B✓ 正確
Desogestrel 為第三代 progestin,選擇性作用於黃體素受體,對雄性素受體親和力極低,雄性素副作用(痤瘡、多毛)最少,是合併 ethinyl estradiol 的理想避孕藥成分。
C✕ 陷阱
Fluoxymesterone 本身就是合成雄性素(androgen),用於雄性素低下或乳癌治療,與避孕用途完全相反,是最強雄性素作用者。
D✕ 陷阱
Norethindrone 為第一代 progestin,雖可作避孕藥成分,但其結構源自 19-nortestosterone,仍具明顯雄性素活性,副作用較 desogestrel 明顯。
Progestins 世代比較(雄性素活性)
| 世代 | 代表藥物 | 雄性素活性 | 臨床特點 |
|---|
| 第一代 | norethindrone | 高 | 較多痤瘡、多毛副作用 |
| 第二代 | levonorgestrel | 中高 | 避孕效果穩定 |
| 第三代 | desogestrel、gestodene、norgestimate | 低 | 雄性素副作用最少 |
| 第四代 | drospirenone | 抗雄性素 | 具抗礦物皮質酮作用 |
題目問「性荷爾蒙製劑」容易誤選 fluoxymesterone(確實是性荷爾蒙),但它是雄性素本身,完全不符「最不易產生雄性素作用」條件;clomiphene 更非黃體素而是 SERM,不能避孕。