專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 45 題單選題
Finasteride(結構如下圖)是屬於何種類型的酵素抑制劑?
Atransition-state inhibitor
Bactive site-directed irreversible inhibitor
Cmechanism-based inhibitor正確答案
Dreversible competitive inhibitor
C正確答案
Finasteride為類固醇骨架結構,是5α-reductase的mechanism-based inhibitor(自殺式抑制劑),需經酵素催化後形成共價中間物才發揮不可逆抑制作用。
逐選項解析
Atransition-state inhibitor✕ 易錯陷阱
Transition-state inhibitor是模仿反應過渡態結構、以靜態方式與活性位點結合的抑制劑(如allopurinol對xanthine oxidase),不需酵素催化活化。Finasteride並非以此機制作用,雖然它最終與NADP+形成共價中間物,但機制本質是mechanism-based,不是模擬過渡態。
Bactive site-directed irreversible inhibitor✕ 易錯陷阱
Active site-directed irreversible inhibitor(親和標記劑)是直接以反應性基團共價修飾活性位點,不需酵素催化步驟即可結合(如DIFP抑制乙醯膽鹼酯酶)。Finasteride需先進入催化循環才能形成共價複合物,兩者機制不同。
Cmechanism-based inhibitor✓ 正確
Dreversible competitive inhibitor✕ 錯誤
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