專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 75 題單選題
下列何種抗寄生蟲藥經代謝後,可產生acetamide及oxalate衍生物?
Aeflornithine
Bmetronidazole正確答案
Catovaquone
Dmelarsoprol
B正確答案
Metronidazole 經肝臟代謝後可產生 acetamide 及 oxalate 衍生物,為其主要代謝途徑。
為什麼答案是 B
Metronidazole 在肝臟經氧化代謝後會產生 acetamide(具潛在致癌性)及 oxalic acid(草酸)衍生物,為其特徵性代謝產物,常見於藥物化學考題。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Metronidazole 經肝臟代謝後可產生 acetamide 及 oxalate 衍生物,為其主要代謝途徑。
看到「acetamide + oxalate 代謝物」直接鎖定 metronidazole,這是藥理學經典考點。
逐選項分析
A✕
Eflornithine 為 ornithine decarboxylase 不可逆抑制劑,用於非洲錐蟲病 (African trypanosomiasis),代謝物非 acetamide/oxalate。
B✓ 正確
Metronidazole 在肝臟經氧化代謝後會產生 acetamide(具潛在致癌性)及 oxalic acid(草酸)衍生物,為其特徵性代謝產物,常見於藥物化學考題。
C✕
Atovaquone 為 ubiquinone 類似物,抑制粒線體電子傳遞,用於瘧疾及 PCP 肺炎,主要以原型經糞便排出,幾乎不被代謝。
D✕
Melarsoprol 為含砷化合物,用於晚期非洲錐蟲病(已侵犯 CNS),代謝產物為砷化合物而非 acetamide/oxalate。
抗寄生蟲藥代謝特徵速記
| 藥物 | 用途 | 機轉 | 代謝/排除特點 |
|---|
| Metronidazole | 厭氧菌、阿米巴、滴蟲 | 硝基還原產生自由基破壞 DNA | 肝代謝→acetamide + oxalate |
| Eflornithine | 非洲錐蟲病 | ODC 不可逆抑制 | 主要經腎排除 |
| Atovaquone | 瘧疾、PCP | 抑制粒線體電子傳遞 | 原型經糞便排出 |
| Melarsoprol | CNS 侵犯錐蟲病 | 砷抑制 pyruvate kinase | 代謝為砷化合物 |
考生易將 metronidazole 只聯想到「厭氧菌治療」或「雙硫侖樣反應」,忽略其藥物化學代謝產物。題目從代謝物反推藥物,屬於藥物化學細節題,需熟記 acetamide + oxalate 這組特徵代謝物。