專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 73 題單選題
臨床上lopinavir常併用ritonavir,最主要目的為何?
A降低抗藥性
B降低毒性
C增加溶解度
D延緩代謝正確答案
D正確答案
Ritonavir 強力抑制 CYP3A4,延緩 lopinavir 代謝,提高血中濃度維持療效。
為什麼答案是 D
Ritonavir 是強效 CYP3A4 抑制劑,可抑制 lopinavir 經肝臟代謝,提升血中濃度與半衰期,維持抗 HIV 療效,此即「pharmacokinetic booster」概念。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Ritonavir 強力抑制 CYP3A4,延緩 lopinavir 代謝,提高血中濃度維持療效。
看到 ritonavir 併用 → 想到 CYP3A4 抑制劑 booster,答案就是延緩代謝。
逐選項分析
A✕ 陷阱
降低抗藥性通常靠多重抗病毒藥併用(HAART),但 ritonavir 在此劑量下主要非抗病毒作用,而是作為藥物動力學增強劑 (booster)。
B✕
併用 ritonavir 反而可能增加副作用(如脂質異常、腸胃不適),並非為了降低毒性。
C✕
Lopinavir 溶解度問題由製劑技術(如 Kaletra 軟膠囊/錠劑)解決,與 ritonavir 併用無關。
D✓ 正確
Ritonavir 是強效 CYP3A4 抑制劑,可抑制 lopinavir 經肝臟代謝,提升血中濃度與半衰期,維持抗 HIV 療效,此即「pharmacokinetic booster」概念。
Ritonavir 雙重角色
| 劑量 | 角色 | 機轉 | 代表組合 |
|---|
| 高劑量 | 抗 HIV 蛋白酶抑制劑 | 抑制 HIV protease | 早期單方使用 |
| 低劑量 | 藥動增強劑 (booster) | 抑制 CYP3A4 | Lopinavir/ritonavir (Kaletra) |
考生易誤以為併用是為「降低毒性」或「降低抗藥性」,但 ritonavir 在此是藥動增強劑,透過抑制 CYP3A4 延緩代謝以拉高 lopinavir 濃度,反而可能增加副作用。