專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 68 題單選題
下列有關thiouracil類(基本結構如下圖)藥物之敘述,何者錯誤?
A抑制thyroxine之去碘化
B結構中N1須有取代基正確答案
C結構中C6有烷基時,可增加作用活性
D治療甲狀腺機能亢進
B正確答案
Thiouracil類藥物N1不需取代基即具活性,C2位硫酮基與C6烷基取代才是增強活性關鍵,主要用於甲狀腺機能亢進治療。
逐選項解析
A抑制thyroxine之去碘化✕ 錯誤
Thiouracil類(如propylthiouracil, PTU)確實能抑制甲狀腺素(thyroxine, T4)在周邊組織的去碘化(deiodination),阻止T4轉換為活性更強的T3,此為正確敘述。
C結構中C6有烷基時,可增加作用活性✕ 錯誤
圖中C6位置連接R2,當C6有烷基取代(如propylthiouracil在C6有propyl基)時,確實可增加脂溶性與抗甲狀腺活性,此為正確敘述。
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