專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學110 年第 37 題單選題
下列有關benzodiazepine之敘述,何者正確?
A增加 $\mathrm{GABA}_{\mathrm{A}}$ 接受器氯離子通道開啟的時間(duration)
B半衰期較短的benzodiazepine較不易產生藥物依賴性
C長期使用會造成耐藥性(tolerance),與benzodiazepine受體數量降低(down regulation)有關正確答案
Dflurazepam是benzodiazepine受體拮抗劑,能快速地反轉benzodiazepine藥物的作用
C正確答案
BZD 增加 GABA-A 氯通道開啟『頻率』,長期使用因受體 down regulation 而產生耐受性。
為什麼答案是 C
正確。長期使用 BZD 會使 GABA-A 受體上的 BZD 結合位數量減少(down regulation),導致需要更高劑量才能達到相同效果,即耐藥性的成因。
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完整詳解
Pro · 無限重點 BZD 增加 GABA-A 氯通道開啟『頻率』,長期使用因受體 down regulation 而產生耐受性。
記口訣:BZD 管『頻率』(frequency)、Barbiturate 管『時間』(duration)。
逐選項分析
A✕ 陷阱
BZD 是增加氯離子通道開啟的『頻率』(frequency),不是時間。增加開啟『時間』的是 barbiturate(巴比妥類)。這是最經典的混淆考點。
B✕ 陷阱
恰好相反!半衰期『短』的 BZD(如 triazolam、alprazolam)因血中濃度起伏大,反而更容易產生依賴性與戒斷症狀;長效型相對較不易成癮。
C✓ 正確
正確。長期使用 BZD 會使 GABA-A 受體上的 BZD 結合位數量減少(down regulation),導致需要更高劑量才能達到相同效果,即耐藥性的成因。
D✕ 陷阱
flurazepam 是『長效型 BZD 助眠劑』,不是拮抗劑。真正的 BZD 受體拮抗劑是 flumazenil(用於 BZD 過量急救)。名稱相似易混淆。
BZD vs Barbiturate 機轉對照
| 項目 | Benzodiazepine | Barbiturate |
|---|
| 對 GABA-A 作用 | 增加通道開啟『頻率』 | 增加通道開啟『時間』 |
| 需 GABA 存在 | 需要(調節劑) | 高劑量可直接開啟 |
| 過量致死性 | 較低 | 較高 |
| 拮抗劑 | flumazenil | 無專一拮抗劑 |
本題有三大陷阱:(1) A 選項偷換『頻率/時間』考 BZD vs Barbiturate 差異;(2) B 選項將半衰期與依賴性關係顛倒;(3) D 選項用 flurazepam 混淆 flumazenil,兩者字首相似但作用完全相反。