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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11373單選題

Ivosidenib結構是由下圖左方化合物修飾而得,其修飾的目的為何?

題目附圖
A降低氧化代謝正確答案
B降低抗藥性
C降低毒性
D增加溶解度
答案與詳解
A
正確答案
圖左化合物的環己基(cyclohexyl)被替換為3,3-difluorocyclobutyl基團,引入gem-difluoro以阻斷CYP氧化代謝位點,降低氧化代謝。

為什麼答案是 A

圖左的環己基(cyclohexyl)在Ivosidenib中被替換為3,3-difluorocyclobutyl。gem-二氟取代將原本CYP450容易氧化的亞甲基(CH₂)轉換為CF₂,有效封鎖該位點的代謝羥化,屬於降低氧化代謝的生物等排修飾策略。

考點:代謝穩定性優化考點:抗藥性機轉考點:毒性vs代謝穩定性考點:藥物溶解度設計
載入中…

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