專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 53 題單選題
下列何種抗癲癇藥，可與GABA轉胺酶形成共價鍵結？
B正確答案
Vigabatrin（氨己烯酸）含乙烯基，可與GABA轉胺酶活性位點形成共價鍵，不可逆抑制該酶，增加腦內GABA濃度。
為什麼答案是 B
Vigabatrin（氨己烯酸）為GABA結構類似物，含乙烯基（vinyl group），可與GABA轉胺酶（GABA-T）活性位點形成共價鍵，不可逆抑制該酶，減少GABA分解，增加腦內GABA濃度。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Vigabatrin（氨己烯酸）含乙烯基，可與GABA轉胺酶活性位點形成共價鍵，不可逆抑制該酶，增加腦內GABA濃度。
看到「GABA轉胺酶」+「共價鍵」→ 直接選vigabatrin（含乙烯基的GABA類似物）
逐選項分析
A✕
Levetiracetam（左乙拉西坦）為吡咯烷酮衍生物，主要作用機制為與突觸囊泡蛋白SV2A結合，調節神經傳導物質釋放，不與GABA轉胺酶形成共價鍵。
B✓ 正確
Vigabatrin（氨己烯酸）為GABA結構類似物，含乙烯基（vinyl group），可與GABA轉胺酶（GABA-T）活性位點形成共價鍵，不可逆抑制該酶，減少GABA分解，增加腦內GABA濃度。
C✕
Clonazepam（氯硝西泮）為苯二氮平類藥物，作用於GABA_A受體，增強GABA的抑制性神經傳導，不與GABA轉胺酶形成共價鍵。
D✕
Fosphenytoin（磷苯妥英）為phenytoin的前驅藥，主要作用為阻斷電壓依賴性鈉通道，穩定神經細胞膜，不與GABA轉胺酶形成共價鍵。
抗癲癇藥物作用機制比較
| 藥物 | 主要靶點 | 作用方式 | GABA相關 |
|---|
| Vigabatrin | GABA轉胺酶 | 共價鍵不可逆抑制 | 增加GABA濃度 |
| Levetiracetam | SV2A蛋白 | 調節囊泡釋放 | 間接影響 |
| Clonazepam | GABA_A受體 | 增強受體作用 | 增強GABA效應 |
| Fosphenytoin | 鈉通道 | 阻斷通道 | 無關 |
考生易混淆「GABA轉胺酶抑制劑」與「GABA受體調節劑」。Vigabatrin作用於GABA代謝酶（轉胺酶），而非GABA受體；benzodiazepines則作用於GABA_A受體，兩者機制完全不同。 
