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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 21 題單選題考點:前驅藥概念考點:中樞α2致效

Methyldopa可用於治療妊娠高血壓,其藥物作用機轉為何?

A可直接活化 $\alpha_{2}$ -adrenergic receptors 產生降壓作用
B代謝物α-methylnorepinephrine可活化 $\alpha_{2}$ -adrenergic receptors產生降壓作用正確答案
C代謝物α-methylnorepinephrine可抑制DOPA decarboxylase減少norepinephrine生成,產生降壓作用
D可直接活化 dopamine β-hydroxylase,減少norepinephrine生成,產生降壓作用
答案與詳解
B
正確答案
Methyldopa 是前驅藥,經代謝為 α-methylnorepinephrine,活化中樞 α2 受體降壓,是妊娠高血壓首選藥。

逐選項解析

A可直接活化 $\alpha_{2}$ -adrenergic receptors 產生降壓作用前驅藥概念✕ 易錯陷阱
Methyldopa 本身並非直接活化 α2 受體的藥物,而是「前驅藥」,必須先在體內代謝。陷阱在於誤以為藥物本體即發揮作用,忽略其需轉化成活性代謝物的特性。
B代謝物α-methylnorepinephrine可活化 $\alpha_{2}$ -adrenergic receptors產生降壓作用中樞α2致效✓ 正確
正解。Methyldopa 在神經元內被代謝為 α-methyldopamine,再轉成 α-methylnorepinephrine,此代謝物為強效中樞 α2 受體致效劑,降低交感神經外流而降壓,對胎兒安全。
C代謝物α-methylnorepinephrine可抑制DOPA decarboxylase減少norepinephrine生成,產生降壓作用✕ 易錯陷阱
D可直接活化 dopamine β-hydroxylase,減少norepinephrine生成,產生降壓作用✕ 錯誤

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