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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10975單選題

MAPK/ERK(MEK)抑制劑cobimetinib主要結合於激酶的何部位?

AATP binding site
Ballosteric site正確答案
CGTP binding site
Dhydrophilic pocket
答案與詳解
B
正確答案
Cobimetinib 是 MEK 的「非ATP競爭型」抑制劑,結合於變構(allosteric)位點,這是 MEK 抑制劑的最大特色。

為什麼答案是 B

正解。Cobimetinib 屬於變構(allosteric)型 MEK 抑制劑,結合在 ATP 位點鄰近的變構口袋,鎖住激酶於非活化構型。此機轉賦予對 MEK 的高度選擇性,是這類藥物的共同特徵。

考點:ATP競爭型抑制劑考點:變構抑制劑考點:GTP酶非激酶考點:干擾選項
載入中…

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