專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 10 題單選題
免疫抑制劑sirolimus屬於生長訊息抑制劑(proliferation-signal inhibitors, PSIs),此藥物作用之標的(target)為何?
Acalcineurin
Bmolecular target of rapamycin(mTOR)正確答案
CJAK enzyme
Dinosine monophosphate dehydrogenase
B正確答案
Sirolimus(rapamycin)是mTOR抑制劑,阻斷T細胞增殖訊息,屬於PSI類免疫抑制劑。
為什麼答案是 B
正解。Sirolimus(又稱rapamycin)與FKBP結合後抑制mTOR,阻斷IL-2引發的T細胞增殖訊息傳遞,故屬proliferation-signal inhibitor。mTOR名稱本身就是「rapamycin的標的」。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Sirolimus(rapamycin)是mTOR抑制劑,阻斷T細胞增殖訊息,屬於PSI類免疫抑制劑。
看到sirolimus = rapamycin,記住「rapamycin的target叫mTOR(mammalian/molecular target of rapamycin)」,名字直接給答案!
逐選項分析
A✕ 陷阱
calcineurin是cyclosporine與tacrolimus的標的(calcineurin inhibitors, CNIs),不是sirolimus。考選部最愛把這兩類免疫抑制劑放一起混淆。
B✓ 正確
正解。Sirolimus(又稱rapamycin)與FKBP結合後抑制mTOR,阻斷IL-2引發的T細胞增殖訊息傳遞,故屬proliferation-signal inhibitor。mTOR名稱本身就是「rapamycin的標的」。
C✕
JAK enzyme是tofacitinib(JAK抑制劑)的標的,用於類風濕性關節炎等,與sirolimus機轉不同。
D✕
inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)是mycophenolate(MMF)的標的,抑制嘌呤合成,並非sirolimus作用點。
常見免疫抑制劑作用標的對照
| 藥物 | 作用標的 | 機轉 | 類別 |
|---|
| Sirolimus (rapamycin) | mTOR | FKBP結合後阻斷增殖訊息 | PSI |
| Cyclosporine | calcineurin | 與cyclophilin結合 | CNI |
| Tacrolimus | calcineurin | 與FKBP結合 | CNI |
| Mycophenolate | IMPDH | 抑制嘌呤合成 | 抗代謝 |
| Tofacitinib | JAK enzyme | 阻斷細胞激素訊息 | JAK抑制劑 |
Tacrolimus與Sirolimus都先與FKBP結合,極易混淆,但後續標的不同:tacrolimus→calcineurin,sirolimus→mTOR。選項A(calcineurin)就是設計給記混的考生掉入陷阱。