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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10946單選題

下列何者是tetracaine麻醉活性比procaine強的主因?

Aπ-π interaction
BN-正丁基之electron donation正確答案
Cvan der Waals force
D半衰期延長
答案與詳解
B
正確答案
tetracaine在芳香胺端多了正丁基(n-butyl)取代,藉電子提供效應增強苯環電子密度,使麻醉活性大幅強於procaine。

為什麼答案是 B

tetracaine在苯環對位的胺基上接有正丁基(n-butyl)。烷基為推電子基(electron donation),提高苯環電子密度與脂溶性,增強與鈉離子通道受體結合及穿膜能力,使麻醉效力顯著高於procaine。

考點:π堆疊干擾考點:推電子烷基考點:凡得瓦力考點:藥動vs藥效混淆
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