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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 73 題單選題

Carbapenems類抗生素結構通式如下圖,何者之R2位置不具甲基,而易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解?

題目圖片
Aimipenem正確答案
Bmeropenem
Certapenem
Ddoripenem
答案與詳解
A
正確答案
Carbapenem結構中R2位置有無甲基決定對DHP-1的穩定性;imipenem的R2=H(無甲基),易被腎臟DHP-1水解,臨床需與cilastatin合併使用。

逐選項解析

Aimipenem✓ 正確
Bmeropenem✕ 易錯陷阱
Meropenem的R2位置具有甲基(1β-methyl),此甲基提供空間位阻,可抵抗DHP-1水解,單獨使用即可,不需加cilastatin。
Certapenem✕ 錯誤
Ertapenem的R2位置同樣具有1β-甲基,對DHP-1具足夠穩定性,可單獨給藥,不需合併DHP-1抑制劑。
Ddoripenem✕ 錯誤

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