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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10973單選題

Carbapenems類抗生素結構通式如下圖,何者之R2位置不具甲基,而易被腎臟dehydropeptidase-1(DHP-1)水解?

題目附圖
Aimipenem正確答案
Bmeropenem
Certapenem
Ddoripenem
答案與詳解
A
正確答案
Carbapenem結構中R2位置有無甲基決定對DHP-1的穩定性;imipenem的R2=H(無甲基),易被腎臟DHP-1水解,臨床需與cilastatin合併使用。

為什麼答案是 A

Imipenem的R2位置為H(無甲基),對腎臟DHP-1穩定性差,易被水解失活,臨床上須與cilastatin(DHP-1抑制劑)合併使用(Primaxin®)。圖中R2位置若為H而非CH3,即對應此特性。

考點:DHP-1水解穩定性考點:R2甲基穩定性
載入中…

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