專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學109 年第 50 題單選題
下列可用於治療多發性硬化症(multiple sclerosis)的藥物中,何者為前驅藥?
Aglatiramer
Bocrelizumab
Cdalfampridine
Dfingolimod正確答案
D正確答案
Fingolimod為前驅藥,需經sphingosine kinase磷酸化為活性代謝物,作用於S1P受體治療多發性硬化症。
為什麼答案是 D
Fingolimod口服後需經sphingosine kinase磷酸化成fingolimod-phosphate才能與S1P受體結合,使淋巴球滯留於淋巴結,是典型的前驅藥(prodrug)。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Fingolimod為前驅藥,需經sphingosine kinase磷酸化為活性代謝物,作用於S1P受體治療多發性硬化症。
Fingolimod本身無活性,體內磷酸化後變fingolimod-phosphate才作用,是典型prodrug。
逐選項分析
A✕
Glatiramer acetate是合成多肽聚合物(模擬髓鞘鹼性蛋白),直接作為免疫調節劑使用,本身即具活性,非前驅藥。
B✕
Ocrelizumab是抗CD20單株抗體,靜脈注射直接清除B細胞,屬於生物製劑,本身即為活性藥物,非前驅藥。
C✕
Dalfampridine(4-aminopyridine)是鉀離子通道阻斷劑,直接作用改善神經傳導與行走能力,本身即具活性,非前驅藥。
D✓ 正確
Fingolimod口服後需經sphingosine kinase磷酸化成fingolimod-phosphate才能與S1P受體結合,使淋巴球滯留於淋巴結,是典型的前驅藥(prodrug)。
多發性硬化症藥物機轉比較
| 藥物 | 類型 | 機轉 | 是否前驅藥 |
|---|
| Glatiramer | 合成多肽 | 模擬髓鞘鹼性蛋白、免疫調節 | 否 |
| Ocrelizumab | 單株抗體 | 抗CD20清除B細胞 | 否 |
| Dalfampridine | 小分子 | 阻斷鉀通道改善傳導 | 否 |
| Fingolimod | 小分子 | 磷酸化後作用S1P受體 | 是✓ |
本題考的是「前驅藥(prodrug)」概念,而非藥效強弱或最新治療指引。Fingolimod須在體內經磷酸化活化,常被誤認為直接作用藥;其餘選項皆為直接具活性的藥物,需精準分辨需代謝活化者。