專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 78 題單選題
下列治療肺結核的藥物,何者作用機轉為抑制D-alanine racemase與D-alanine ligase?
Ap-aminosalicylic acid
Bcycloserine正確答案
Cethambutol
Dpyrazinamide
B正確答案
Cycloserine 結構類似 D-alanine,抑制 D-alanine racemase 與 D-alanine ligase,阻斷細菌細胞壁合成。
為什麼答案是 B
Cycloserine 為 D-alanine 結構類似物,可抑制 D-alanine racemase(將 L-Ala 轉成 D-Ala)與 D-alanine ligase(連接兩個 D-Ala),阻斷細胞壁 peptidoglycan 合成,是正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Cycloserine 結構類似 D-alanine,抑制 D-alanine racemase 與 D-alanine ligase,阻斷細菌細胞壁合成。
看到「D-alanine racemase/ligase」直接選 cycloserine,這是它的招牌機轉。
逐選項分析
A✕
p-aminosalicylic acid (PAS) 為葉酸合成抑制劑,類似 sulfonamide,與 PABA 競爭抑制葉酸合成,與 D-alanine 代謝無關,為二線抗結核藥。
B✓ 正確
Cycloserine 為 D-alanine 結構類似物,可抑制 D-alanine racemase(將 L-Ala 轉成 D-Ala)與 D-alanine ligase(連接兩個 D-Ala),阻斷細胞壁 peptidoglycan 合成,是正解。
C✕ 陷阱
Ethambutol 抑制 arabinosyl transferase,阻斷 arabinogalactan(mycobacterial 細胞壁成分)合成,副作用為視神經炎、紅綠色盲,機轉不同。
D✕
Pyrazinamide 在酸性環境下經 pyrazinamidase 轉成 pyrazinoic acid 發揮作用,對潛伏結核菌有效,主要副作用為高尿酸血症與肝毒性,與 D-alanine 無關。
常見抗結核藥作用機轉對照
| 藥物 | 作用機轉 | 標誌性副作用 |
|---|
| Cycloserine | 抑制 D-Ala racemase 與 ligase(細胞壁) | 中樞神經毒性、癲癇 |
| Ethambutol | 抑制 arabinosyl transferase | 視神經炎、紅綠色盲 |
| Pyrazinamide | 酸性下轉 pyrazinoic acid | 高尿酸、肝毒性 |
| PAS | 抑制葉酸合成(似 sulfonamide) | 腸胃不適 |
多種抗結核藥都作用於細胞壁但標的不同。Cycloserine 針對 D-alanine 代謝酶,ethambutol 則作用於 arabinosyl transferase。考生易把「干擾細胞壁」混為一談,須記住各藥的精確酵素標的。