專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 64 題單選題
下圖化合物最易被下列何種酵素代謝?
ACYP450
BUGT
Cepoxide hydrolase
Desterase正確答案
D正確答案
圖示化合物為Levetiracetam(左乙拉西坦),含醯胺鍵(amide bond),主要由esterase(酯酶)水解代謝,非CYP450途徑。
逐選項解析
ACYP450✕ 易錯陷阱
CYP450負責氧化、還原、水解等第一相代謝,多作用於芳香環、烷基鏈等結構。Levetiracetam缺乏典型CYP450受質特徵(無芳香環、無易氧化位點),實際上CYP450對本藥貢獻極小(<10%),主要代謝酶為esterase。
BUGT✕ 錯誤
UGT(UDP-葡萄糖醛酸轉移酶)屬第二相代謝酶,主要對含羥基、羧基、胺基等官能基進行葡萄糖醛酸接合。圖示化合物主要代謝途徑為醯胺水解,而非接合反應,UGT非主要代謝酶。
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